Таблетки от алкоголизма Эспераль: инструкция и отзывы

Фармакология

Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Форма выпуска

Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. — флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.

Дозировка

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Передозировка

Симптомы

: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Комбинации противопоказаны

При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с изониазидом — нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко — гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги.

В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Показания

  • лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
  • психические заболевания;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные:

  • почечная недостаточность;
  • гипотиреоз.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применение препарата при почечной недостаточности.

Особые указания

В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Эспераль

— препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению

Препарат 

Эспераль предназначен для лечения и профилактики рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Способ применения

Перед началом лечения препаратом Эспераль пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко — гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги.

В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Противопоказания

:

Абсолютные противопоказания к применению препарата 

Эспераль

: тяжелая печеночная недостаточность; сахарный диабет; эпилепсия и судорожный синдром любого генеза; психические заболевания; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные: почечная недостаточность; гипотиреоз.

Беременность

:

Препарат 

Эспераль 

противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации противопоказаныПри одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с изониазидом — нарушения поведения и координации.

При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожностиПри одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.

Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.

Передозировка

:

Симптомы препаратом 

Эспераль

: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Список Б.

Препарат 

Эспераль следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности — 3 года.

Форма выпуска

Эспераль — таблетки. № 20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Состав

:

1 таблетка 

Эспераль

содержит 500 мг дисульфирама;

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон КЗ0, натрия кармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Основные параметры

Французской средство Эспераль является одним из самых известных и эффективных средств для лечения алкоголизма.

Его действие основано на психологии: после применения Эспераля больной чувствует неприятные ощущения после употребления спиртного, вследствие чего в его сознании формируется устойчивое отвращение ко всем алкогольным напиткам.

Препарат выпускается в различных формах:

  • Таблетки для приема внутрь;
  • Таблетки для введения под кожу («подшивка»);
  • Гель для внутримышечных уколов.

Прием препаратов внутрь является наиболее простым способом применения, поэтому в этой статье мы поговорим именно о нем.

Основное вещество, входящее в состав Эспераля, называется дисульфирам. Как и в случае со многими важными открытиями, о дисульфираме стало известно благодаря случаю. Один датский ученый заметил, что рабочие шинного завода не переносят спиртного, а если иногда и выпивают, то переносят похмелье намного тяжелее, чем другие люди. Причина заключалась в веществе, которое используется при вулканизации резины и в большом количестве концентрируется в цехах завода. Это вещество было выявлено, а затем в лаборатории из него получили более простое соединение — дисульфирам.

Цены на услуги клиники Ультрамед

Принцип действия Эспераля

Чтобы понять принцип действия препарата, рассмотрим, что происходит с алкоголем при попадании в организм.

Этиловый спирт, содержащийся в алкогольных напитках, начинает разлагаться. Одним из промежуточных продуктов распада спирта является ацетальдегид – сильный токсин, влияющий на работу всех органов и систем организма. При помощи фермента, который вырабатывается печенью, ацетальдегид расщепляется до безопасной уксусной кислоты, которая выводится из организма естественным путем.

Дисульфирам, содержащийся в таблетках, блокирует выработку защитного фермента печени, поэтому токсин даже в небольших количествах серьезно ухудшает самочувствие человека.

Эспераль: инструкция по применению

Инструкция по применению Эспераля определяет дозировку и периодичность приема препарата:

  • Первоначальный курс лечения заключается в приеме одной таблетки один раз в сутки во время еды;
  • При появлении положительных результатов дозу препарата можно снизить в два раза (половина таблетки в сутки);
  • Для профилактики после излечения от алкоголизма рекомендуется принимать по одной четверти таблетки в сутки.

Назначение препарата производится только лечащим врачом. При этом врач обязан проконсультировать больного о возможных последствиях и, в соответствии с законодательством, получить от него разрешение на использование препарата.

Через неделю после начала курса лечения следует проверить действие препарата. Для этого больной под контролем врача должен выпить небольшую дозу спиртного, после чего нарколог проведет анализ состояния пациента и, при необходимости, скорректирует дозировку препарата.

К чему нужно быть готовым

Вернемся к началу нашей статьи и более подробно рассмотрим механизм воздействия Эспераля на организм человека. Что будет с алкоголиком, если он по привычке выпьет пару рюмок водки?

При употреблении небольшой дозы спиртного человеку сильно повезет. Он испытает «всего лишь» многодневное похмелье с сильнейшими головными болями, постоянной рвотой и общим упадком сил. Почему считается, что больной еще легко отделался? Потому, что если алкоголик выпьет «обычную» для себя норму, лишенный защиты организм может отреагировать:

  • Падением давления и потерей сознания;
  • Остановкой дыхания;
  • Судорогами и параличами конечностей;
  • Сильным болями в грудной клетке и, в том числе, инфарктом;
  • В особо тяжелых случаях – смертью.

Что нельзя употреблять во время лечения Эспералем?

Прием Эспераля накладывает серьезные ограничения в рацион больного, о которых врач обязательно должен его проинформировать во время консультации. Во время лечения нельзя употреблять:

  • Любые алкогольные напитки, даже в самых малых дозах;
  • Любые лекарственные препараты на спиртовой основе;
  • Любые перебродившие продукты (квас, кефир, простокваша и т.д), а также продукты, которые готовятся на их основе;
  • Кондитерские изделия, содержащие алкоголь.

Больной, проходящий курс лечения Эспералем, должен самостоятельно следить за тем, что оказывается на его столе. Как правило, своеобразная «диета» нарушается как раз во время застолий. Внимательно оглядев праздничный стол, человек сразу же «отсекает» все бутылки со спиртным, но забывает о других вещах и с удовольствием угощается конфетами с коньяком. Конечно, сознание от этого он не потеряет, но вот с головной болью помучается.

Противопоказания. Почему нельзя заниматься самолечением

Когда человек не употребляет спиртное, дисульфирам находится в организме, но никак себя не проявляет. Но стоит больному «сорваться», как последствия не заставят себя долго ждать. Порой они могут быть очень серьезными: при потере сознания, падении давления, судорогах и других симптомах тяжелого отравления следует обратиться к врачу.Даже если человек твердо решил не употреблять алкоголь, применение Эспераля будет противопоказано при наличии у него:

  • Ишемической болезни сердца; перенесенного ранее инфаркте;
  • Сахарного диабета;
  • Воспаления сердечной мышцы;
  • Расстройств нервной системы;
  • У женщин, ко всему прочему – беременности.

Решение о назначении Эспераля для каждого конкретного пациента принимает врач после проведения комплексного обследования. К сожалению, некоторые люди, желая помочь своим родственникам (или наоборот, устав от их алкоголизма), подмешивают Эспераль в их пищу. Это очень опасно, так как если вы переборщите с дозой, а человек после этого выпьет «как обычно», последствия могут быть весьма плачевными.

Отзывы о приеме Эспераля

Врач прописал Эспераль по одной таблетке в день. Предупредил, что если выпью, то может быть плохо. Я согласился, но все равно решил выпить – думал, уж с одной-то бутылки пива точно ничего не будет. В итоге долго тошнило, и голова не проходила несколько дней. Больше пить не тянет.

Сергей, 28 лет

Сходил на повторный прием к врачу, он дал мне немного водки. Почувствовал, что заболела голова. Врач сказал, что так и должно быть, и чтобы больше не пил. Пока желания нет.

Александр, 31 год

Пытался лечиться своими силами, не помогло. Потом узнал про Эспераль, и уже забыл, когда пил в последний раз.

Константин, 44 года.