Классификация противоаллергических мазей

содержание   .. 

30 

31 

32 

33 

34 

35 

36 

37 

38 

39  40 
..

Глава 26.

Противоаллергические средства
(фармакология)

При действии на организм антигенов
активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела
класса Е, которые фиксируются на тучных клетках.

При повторном поступлении в организм
антиген взаимодействует с антителами. Это ведет к дегрануляции тучных
клеток, выделению из них медиаторов аллергии (гистамин и др.) и развитию
аллергических реакций.

По тяжести течения аллергические реакции
делят на:

1)  легкие
— крапивница, зуд, сенная лихорадка;

2)  средней
тяжести — ангионевротический отек, сывороточная болезнь;

3)  тяжелые
— анафилактический шок.

В качестве противоаллергических средств
используют:

1)  антигистаминные
средства, блокирующие Н1-рецепторы;

2)  средства,
препятствующие дегрануляции тучных клеток;

3)  глюкокортикоиды;

4)  симптоматические
средства.

26.1. Антигистаминные средства,
блокирующие Н1-рецепторы

Гистамин — биогенное вещество, которое
принимает участие в развитии аллергии, воспаления; стимулирует секрецию
НС1.

Гистамин расширяет кровеносные сосуды,
повышает их проницаемость, снижает артериальное давление, повышает тонус
бронхов. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистамино-вых Н1-рецепторов.

Лекарственные средства, блокирующие Н1-рецепторы,
применяют при аллергических реакциях — крапивнице, кожном зуде,
аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отек Квинке),
вазомоторном рините и др. Блокаторы Н1-рецепторов,
проникающие в ЦНС, оказывают седативное действие.

Дифенгидрамин (димедрол)
блокирует центральные и периферические Н1-рецепторы;
эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4-6 ч. В качестве
противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь
13 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное
введение препарата
. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с
раздражающим действием.

В связи с блокадой центральных Н1-рецепторов
дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает
возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат
применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики
болезни движения (морская и воздушная болезни).

Побочные эффекты дифенгидрамина:
кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.

При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил),
который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием
(около 12 ч).

Прометазин (дипразин,
пипольфен) — производное фенотиази-на (с. 140). Высокоэффективное
противоаллергическое средство
. Оказывает также седативное,
противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза,
снотворных и анальгетичес-ких веществ. Как и другие фенотиазины,
обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами
.
Действует 4-5 ч.

Применяют прометазин при аллергических
реакциях (в том числе при контактном дерматите, нейродермите), при
нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим
операциям.

Препарат назначают внутрь 3-4 раза в
день, а также вводят внутримышечно или внутривенно.

Побочные эффекты прометазина: онемение
слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная
гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны
инфильтраты.

Хлоропирамин (супрастин)
помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими,
спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на
ЦНС
. Длительность действия 4-6 ч.

В связи с тем, что седативное и
снотворное действие указанных препаратов не всегда желательно, были
синтезированы антигистаминные средства II поколения
— астемизол, терфенадин, а
затем — III поколения
— азеластин, лоратадин (кларитин).
В отличие от антигистаминных средств I поколения
эти препараты практически не угнетают ЦНС и отличаются более
продолжительным противоаллергическим действием
. Так, астемизол и
лоратадин назначают 1 раз в сутки.

26.2.  Средства,
препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие
мембраны тучных клеток)

Препараты этой группы препятствуют
высвобождению из тучных клеток медиаторов аллергии и применяются для
предупреждения 
приступов
бронхиальной астмы.

Недокромил применяют
ингаляционно в виде дозированного аэрозоля по 2 дозы (4мг) 2-4 раза в
сутки.

Кромоглициевая кислота (кромолин,
интал) назначают ингаляционно в виде аэрозоля или порошка для ингаляций
4-6 раз в сутки.

Кетотифен стабилизирует
мембраны тучных клеток и блокирует гистаминовые Н α -рецепторы.
Назначают внутрь 2 раза в день.

26.3. Глюкокортикоиды

Глюкокортикоиды (с. 266) обладают
противовоспалительными и им-муносупрессивными свойствами
. Угнетают
продукцию антител. Кроме того, глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции
тучных клеток.

В связи с этим глюкокортикоиды эффективны
при различных аллергических реакциях. Применяют глюкокортикоиды в
основном при тяжелых и средней тяжести проявлениях аллергии
(анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь и др.). В
дерматологической практике глюкокортикоиды используют при аллергических
поражениях кожи.

26.4. Симптоматические
противоаллергические средства

Адреналин — средство
выбора для купирования анафилактического шока (смертельно опасная
аллергическая реакция, которая сопровождается падением артериального
давления, бронхоспазмом, отеком гортани).

В связи со стимуляцией β 2-адренорецепторов
адреналин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм; в
связи с активацией а-адренорецепторов — повышает артериальное давление.

Адреналин вводят внутримышечно (0,5мл
0,1% раствора), а в тяжелых случаях — внутривенно в изотоническом
растворе натрия хлорида (5мл 0,01% раствора в течение 5 мин). Кроме
адреналина, при анафилактическом шоке проводят ингаляцию кислорода,
внутривенно вводят глюкокортикоиды.

Для купирования бронхоспазма ингаляционно
применяют β 2-адреномиметики
— сальбутамол, тербуталин,
фенотерол, 
а также
внутривенно водят аминофиллин (эуфиллин).
Действующее начало ами-нофиллина — теофиллин относится к
диметилксантинам и обладает миотропными спазмолитическими свойствами.

Помимо симптоматического эффекта,
средства, стимулирующие β 2-адренорецепторы,
и ксантины могут оказывать и этиотропное действие. Вещества этих групп
повышают уровень цАМФ в цитоплазме тучных клеток (β2-адреномиметики
активируют аденилатциклазу; ксантины ингибируют фосфодиэстеразу)
. В
связи с этим Са2+ депонируется
в эндоплазматическом ретикулуме, уменьшается содержание Са2+ в
цитоплазме, поэтому уменьшается выделение медиаторов аллергии.

содержание   .. 

30 

31 

32 

33 

34 

35 

36 

37 

38 

39  40 
..

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

    Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.

    Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена. 

    Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам. 

Гистамин и его роль в организме
    Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1). 

    Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.

    Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1. 

    Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа). 

    Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе [1–3]. При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
    Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.

Антигистаминные препараты I поколения
    H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей. 

    При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются: 

   • кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);

   • быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);

   • низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела [4, 5]. Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.

    При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином. 

    У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.

Антигистаминные препараты II поколения
    Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2). 

    Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.

    В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.

    АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет). 

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
    Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

    Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов. 

    Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
    Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта. 

    Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
    Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

    Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения. 

Особенности фармакодинамики
   Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину [8, 9].

    По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) [10].

    Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.

Побочные эффекты АГП
    Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) [11]. Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность [12].

    Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) [13]. 

    Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 2019 и 2019 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами. 

Цетиризин
    Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность [5, 14]. В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления    эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний. 

    Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия [7, 15].

    Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин [16]. Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП [17].

    Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами. 

    Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественныйдженерик цетиризина по доступной цене

    В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей [18]. Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) [18]. 

    Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата. 

    Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату. 

    Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2019 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. 

    Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.

    Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA [19]. Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату [20], включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.

    В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином [21, 22].

    Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов. 

%PDF-1.4
%
1 0 obj
XhQz{{wc4ɂVrH)
/Author ($p)
/Creator ($tD\ru[,

Проявления аллергических реакций на кожных покровах, довольно часто встречающаяся в современном мире патология. Для устранения гиперемии (покраснения), зуда, шелушения, сухости кожи используются различные противоаллергические мази. В зависимости от состава выделяют гомогенные препараты, эмульсии и пасты. Гомогенной называется мазь от аллергии на коже, в состав которой включены водорастворимые вещества, если же в ее состав входят плохо растворимые компоненты можно говорить об эмульсии (жидкое средство) или пасте (имеет густую консистенцию). Гомогенные препараты используются чаще при хронических формах аллергических проявлений, эмульсии у детей, а также при мокнущих поражениях.  

Антигистаминная мазь должна обладать следующими эффектами:

  • купирование воспалительной реакции на кожных покровах,
  • профилактика инфицирования повреждений,
  • увлажнение кожи,
  • устранение гиперемии, зуда, шелушения,
  • профилактика развития обострений аллергии.

Виды кожных проявлений аллергии, их причины

В зависимости от вида аллергии, мази используются в качестве основного лекарственного препарата или в составе комплексной терапии.

Исходя из причины развития реакции сенсибилизации, можно выделить:

  1. Контактную аллергию – локальный воспалительный процесс, вызванный непосредственным контактом с аллергеном. В этом случае иммуноглобулины не попадают в кровеносное русло, а процесс протекает непосредственно в клетках кожи. Поэтому максимально эффективным будет использование антигистаминных мазей в качестве самостоятельгного лечения.
  2. Кожные проявления при пищевом, медикаментозном, респираторном типе аллергии развиваются как один из симптомов заболевания и нуждаются в комплекной терапии. 

Классификация противоаллергических мазей

В зависимости от действующего вещества, входящего в состав препарата, выделяют:

  • мази, в состав которых не входят гормоны,
  • гормональные средства,
  • препараты с антибактериальным эффектом.

Мази на основе негормональных составляющих

В состав этих препаратов входят пантенол, ретинол, ланолин, они не вызывают привыкания и практически не имеют побочных действий. Эти средства рекомендованы к применению у детей, начиная с грудного возраста, на протяжении беременности и периода лактации. Используются они также при легких проявлениях аллергических реакций или после лечения гормональными мазями.

Какие существуют негормональные мази

Выделяют следующие разновидности:

  1. На основе  пантенола (бепантен) – стимулирует заживление мелких повреждений кожи и усиливает процессы регенерации. Используется при пеленочных дерматитах у детей, аллергических проявлениях у взрослых. 
  2. Средства, в которых основное действующее вещество ретинол (видестим, радевит, актовегин) – положительно влияют на функцию регенерации кожных покровов.
  3. Элидел – новейший препарат, отлично справляющийся с дерматитами, различной этиологии. Можно назначать беременным, кормящим и малышам, начиная с трех месяцев.
  4. Псило бальзам, фенистил-гель, мазь боро плюс – негормональные препараты, направленные на купирование зуда и шелушения кожи.  Фенистил можно использовать у грудничков при пеленочных и алиментарных (пищевых) дерматитах на протяжении достаточно длительного времени (до 30 дней без перерыва).
  5. Мази и кремы на основе ланолина, помогают смягчить и увлажнить кожные покровы, препятствуют развитию микротрещин, и других повреждений кожных покровов.

Гормональные противоаллергические средства

Компонентами медикаментозных средств этой группы являются глюкокортикоиды или кортикостероиды. Они назначаются преимущественно в составе комплексной терапии при тяжелом течении аллергических реакций. Это высокоэффективные быстродействующие препараты, действие которых обусловлено тем, что их составляющими являются гормоны надпочечников.

При всех достоинствах нельзя принимать такие средства более недели, поскольку за это время формируется привыкание организма, из-за которого организм снижает синтез собственных гормонов.

Какие существуют гормональные средства

Все множество, выпускаемых фармакологической промышленностью гормональных препаратов можно классифицировать на четыре класса:

        I.            Средства, обладающие слабовыраженным действием и назначаемые при незначительных клинических проявлениях аллергических реакций (гидрокортизон, преднизолон).

      II.            Препараты, характеризующиеся более выраженным эффектом и использующиеся при средней тяжести аллергических проявлений, а также если положительный результат не был достигнут при применении препаратов первого класса (афлодерм, фторокорт, цинокорт).

    III.            Средства третьего класса обладают выраженным действием, позволяющим практически немедленно купировать аллергические проявления, назначаются для моментального достижения эффекта и при длительно текущих заболеваниях аллергического характера (апулеин, адвантон, элаком, синалар)

    IV.            Действие этой группы средств высокоактивно и ярко выражено, они применяются тогда, когда положительный результат не был достигнут при использовании первых трех классов (дермовейт, галцинонид).

Лечение гормональными препаратами может назначить только врач, беря во внимание выраженность, внешний вид проявлений заболевания, тяжесть его течения и состояние больного. Доза и график использования подбирается строго индивидуально.

Антибактериальные средства

Мази, в состав которых входят различные антибиотики, эти препараты назначаются, если наблюдаются повреждения целостности кожных покровов, для того чтобы предотвратить их бактериальное инфицирование.

К таким мазям относятся:

  • эритромициновая,
  • гентамициновая,
  • линкомициновая,
  • левосин,
  • левомеколь,
  • фицидин.

Особенности использования антиаллергических мазей

Для того, чтобы купировать развитие процесса в кратчайшие сроки обычно сначала назначается применение мазей на основе гормональных составляющих. После снятия клинических проявлений, для восстановления кожных покровов, используются средства, в состав которых не входят гормоны. Антибактериальные препараты применяются при присоединении вторичной инфекции.

Крайне редко возникает аллергическая реакция на антигистаминную мазь, она может проявляться следующими симптомами:

  • нарастанием выраженности кожных проявлений аллергии (сыпи, зуда, крапивницы),
  • развитием отечности,
  • появлением респираторных проявлений (насморка, одышки, кашля),
  • очень редко возникает реакция со стороны органов ЖКТ (повышенное слюнотечение, тошнота, позывы на рвоту, диарея).

При появлении любого из этих проявлений необходимо немедленно прекратить пользоваться мазью, смыть ее с кожи и срочно обратиться к врачу.

Применение антигистаминных препаратов без консультации со специалистом строго запрещено, поскольку организм каждого человека обладает собственными характеристиками и тот препарат, который отлично помог одному больному может стать смертельно опасным для другого.