Бисфосфонаты: какой препарат кальция поможет при остеопорозе

Сразу стоит сказать, что не существует волшебной таблетки, которая бы полностью излечивала данное заболевание. Но современная медицина может предложить медикаменты, укрепляющие кости и существенно снижающие риск переломов. Если вы находитесь в группе риска или уже заболели остеопорозом – вам придется систематически принимать лекарства, а больным обязательно следует соблюдать диету с высоким содержанием кальция и заниматься лечебной физкультурой.

Для терапии применяются различные группы медикаментов. В зависимости от течения, вида заболевания и вызвавших его причин – врач подбирает наиболее подходящее средство.

Оглавление

Для лечения

С кальциемБисфосфонатыКлассификация

Для лечения

Наиболее эффективными лекарствами при остеопорозе являются регуляторы кальциево-фосфорного обмена, это препараты аналогичные гормонам паращитовидной железы:

— Бисфосфонаты (бонефокс, ксидифон, фосамакс, этидронат). Эти средства замедляют процессы потери костной массы и способствуют нормализации процессов минерализации костей.

— Кальцитонины (миакальцик). Кальцитонин — это гормон щитовидной железы, замедляющий снижение уровня костной массы. Он обладает влиянием на процессы формирования кости и выраженным обезболивающим действием. Препарат «миакальцик» является синтезированным препаратом из кальцитонина лосося. Также используются Вепрена, Алостин, Остеовер в виде спреев.

— Остеогенон, представляющий собой оссеин-гидроксиаппатитный компекс. Препарат стимулирует процессы образования кости, угнетает ее резорбцию (разрушение) за счет активации остеобластов и подавления остеокластов.

— Терипаратид – рекомбинантный паратиреоидный гормон человека, стимулирующий остеобласты. Инъекционный препарат – форстео.

— Фторпроизводные (оссин, флюокальцик, кореберон, кальцик) — стимулируют формирование кости.

Использование всех этих препаратов проводится под лабораторным контролем анализов крови и мочи, позволяющим определить процессы разрушения кости, формирования новой костной ткани и обмена кальция и фосфора.

С кальцием

Есть множество соединений кальция, которые можно принимать для увеличения плотности костной ткани. Однако следует помнить, что организм не может усвоить большие объемы кальция без помощи вспомогательных препаратов. Большое поступление кальция (с продуктами питания и препаратами) в организм чревато гиперкальциемией – то есть переизбытком кальция в составе крови. Первичные симптомы гиперкальциемии трудно распознать: это слабость, быстрое утомление, сонливость, скачки настроения – вплоть до депрессии. Продолжительная гиперкальциемия может привести к серьезным нарушениям в сердечно-сосудистой системе. Поэтому принимать препараты кальция надо под контролем врача и вместе с препаратами, которые помогают усвоению микроэлемента.

Бисфосфонаты

Простые бисфосфонаты

Простыми бисфосфонатами являются тилудронат, клондронат, этидронат. Для того, чтобы узнать их действие рассмотрим каждый из данных лекарственных препаратов.

Этидронат (ксидифон, дидронел, этидроновая кислота, плеостат, этидронат натрия) используется при гиперкальцемии, которая нередко сопровождает онкологические заболевания, болезни Педжета и остеопороза. Также его назначают при образовании оксалатных конкрементов в почках. Обычно этидронат назначают в комплексе с витамином D и препаратами кальция. Вводить его можно как внутривенно капельно, так и перорально. Форма выпуска — 5% раствор для инфузий, 20-процентный концентрат для приготовления раствора принимающегося перорально, таблетки по 0,4 г.

Тилудронат (скелид, тилудроновая кислота) используется только лишь при лечении болезни Педжета, не рекомендуется применять детям.

Клодронат (клодронат натрия, клодроновая кислота, клобир, синдронат, бонефос) применяют для лечения остеопороза, остеолиза, для профилактики костных метастазов в случае первичного рака молочной железы, а также при гиперкальцемии в случае злокачественных образований.

Аминобисфосфонаты

В группу аминобисфосфонатов относятся такие препараты, как алеандронат, памидронат, ризедронат, ибандронат, а также золедроновая кислота. При этом, в случае остеопороза у женщин золедронат и памидронат не применяются.

Ибандронат (бондронат, бонвива, ибандроновая кислота) используется для профилактики переломов в случае постменопаузального остеопороза, а также при гиперкальцемии в случае злокачественных опухолей и при метастатических поражения костной ткани. Препарат принимается перорально либо вводиться внутривенно. Форма выпуска – таблетки по 0,05, 0,015, 0,0025 г либо раствор для инфузий.

Алеандронат (фосамакс, теванат, остерепар, фороза, стронгос, алеандровая кислота, осталон, аленталь, алеандронат натрия) — это препарат, применяющийся для лечения болезни Педжета, остеопороза у мужчин, а также остеопороза у женщин во время менопаузы, является весьма эффективным в борьбе с гиперкальцемией при злокачественных новообразованиях. Принимается исключительно перорально, соответственно форма выпуска – таблетки по 0,01 и 0,07 г.

Классификация

Для лечения

остеопороза важными являются препараты, содержащие кремний и кальций. Ведь недостаток этих веществ в организме приводит к низкой эластичности костей, тем самым снижая сопротивляемость переломам. Итак, виды и классификация препаратов для лечения остеопороза:

Кремний принимает прямое содействие в образовании соединительной ткани и в особенности нужен хрящам. Он является по своей сути важным элементом костной массы. Кремний препятствует избытку кальция в организме – они по своей природе антиподы.

Фтор участвует в формировании костей, поэтому он важен в лечении остеопороза. Фтор перекрывает ферменты, что способствует затвердению тканей. В организме есть нужное соотношение по содержанию кремния, кальция и фтора. Фтор — элемент, который вызывает затвердение костей, атеросклеротические изменения в сосудах.

Кальций – для нормальной деятельности организма человеку необходимо восполнять недостаток кальция в организме. Большое количество его мы получаем с продуктами питания. Возместить дефицит кальция в организме способно только прием фармакологических препаратов. Не нужно приобретать их только по рекламе обязательно нужно получить согласие доктора, ведь лекарства способны быть причиной побочных эффектов, аллергических реакций и обострение хронически протекающих заболеваний.

Классификация препаратов для лечения остеопороза производится по количеству составляющих и входящих в его состав веществ, а также по форме. Монопрепараты, полностью состоящие из кальция, особой популярностью не пользуются.

В основном принимаются витаминно-минеральные комплексы или комбинированные препараты, которые кроме кальция включают витамины и различные микроэлементы и способствуют более сильному усвоению кальция в организме. Единственный недостаток препаратов, содержащих кальций их высокая стоимость.

Самый известный препарат – это глюконат кальция. Далее идут комбинированные препараты такие как, кальций Д3 Никомед, Витрум Кальций, Натекаль, Нутримакс, Компливит. Все эти препараты содержат еще и витамин Д.

Остеопороз – это понижение плотности костной ткани ведущее к хрупкости и переломам костей, которое приводит к склонности к переломам. После 35 лет костная масса (плотность костной ткани) начинает постепенно снижаться, процесс значительно ускоряется после вступления женщин в климактерический период. Данное состояние требует фармакокоррекции при помощи препаратов для лечения остеопороза, без которой значительно снижается качество жизни и развивается инвалидизация.

Выраженность и скорость прогрессирования заболевания зависит от:

  • генетических факторов
  • степени физических нагрузок
  • недостатка или избытка кальция и эргокальциферола
  • индивидуальной истории переломов на протяжении жизни
  • табакокурения
  • злоупотребления алкогольными напитками
  • наличия ревматоидного артрита
  • также низкой массы тела.

Часто остеопороз никак не проявляет себя, и пациент даже не догадывается о нем, пока не происходит перелом костей (см. симптомы и причины остеопороза). Диагностировать болезнь можно на основании данных денситометрии (уровня минеральной плотности костной ткани), которую измеряют путем проведения магнитно-резонансной томографии, рентгена, ультразвука, КТ и МСКТ (мультиспиральной компьютерной томографии).

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.
Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2019 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.
    Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

Современные препараты для лечения остеопороза

В настоящее время для предупреждения и лечения остеопороза широко применяют медикаментозные средства, оказывающие антирезорбтивное действие и уменьшающие выведение кальция из костей (см. также лечение остеопороза народными средствами). Кость является живой, постоянно обновляющейся, структурой. Когда скорость резорбции (разрушения) костной ткани преобладает над скоростью ее восстановления (реконструкции) развиваются явления остеопороза. Рассмотрим препараты, предотвращающие нарушение данного баланса.

Бисфосфонаты

Использование бисфосфонатов для лечения остеопороза основывается на их способности подавлять активность остеокластов и замедлять потерю костной массы, что позволяет остеобластам работать более эффективно. Все это приводит к укреплению кости и предотвращению переломов (в том числе, шейки бедра, запястья, позвоночника) у людей с остеопорозом:

  • Прием препаратов показан за 30 минут -2 часа до еды или через два часа после.
  • Запивать полным стаканом воды.
  • При этом всасывается не более 10 процентов препарата, которых хватает, чтобы быстро начать подавление патологического рассасывания кости.
  • Большая часть препарата откладывается в виде депо в кости. Чем старше пациент, тем хуже всасываемость у него бифосфонатов.

К данной группе относятся препараты на основе следующих действующих компонентов:

Алендронат

Алендроновая кислота подавляет костную резорбцию, связывая гидроксиапатит, особенно эффективен при постменопаузальном остеопорозе. Применяются только по назначению врача. Он эффективен при всех видах остеопороза и также для профилактики первичного остеопороза.

Применение: Обычно рекомендуется принимать по 10 мг лекарства в сутки. Делать это следует не позже чем за полчаса до употребления жидкости, еды или другого препарата. Таблетку нужно запить полным стаканом воды (лучше дистиллированной), после чего нельзя принимать горизонтальное положение в течение 30 минут. Все это необходимо для нормального усвоения алендроната.
Противопоказания: Лекарственное средство не назначают людям, страдающим сужением или нарушением перистальтики пищевода, при дефиците кальция в крови, аллергии на действующее вещество, тем, кто не в состоянии стоять, а также беременным и кормящим женщинам.
Побочные эффекты: Алендронат может вызывать диспепсические расстройства, эпигастральные боли, изжогу, повреждение слизистой пищевода, метеоризм, нарушение глотательного рефлекса, расстройство стула, головную и мышечную боль, аллергические высыпания, снижение концентрации в крови кальция и фосфатов.

Ризедронат

  • Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос 4 шт. 880 руб. )

Препараты на основе данного действующего вещества являются лучшими лекарствами при остеопорозе, вызванном применением кортикостероидов, с успехом применяются также в период менопаузы. Лекарственные средства на основе ризедроновой кислоты менее агрессивно воздействуют на слизистую пищевода и оказывают более выраженное противорезорбционное действие на костную ткань, чем алендронаты.

Ибандронат

  • Бонвива 1 табл. 150 мг. 1800 руб., 1 шприц 2019 руб.
  • Болдронат 50 мг. 28 шт. 13500 руб.

Ибандроновая кислота относится к азотсодержащим бисфосфонатам, высокоэффективно подавляет разрушение костей и активизирует остеокласты. Избирательно воздействует на костную ткань, благодаря большой родственности к ее минеральным компонентам. Значительно уменьшает вероятность развития осложнений со стороны скелета при злокачественных новообразованиях. Препятствует выбросу факторов роста рака, связанного с функционированием остеокластов, подавляет деление и распространение раковых клеток. Он является препаратом выбора для постменопаузального остеопороза.

При использовании радиоактивного тетрациклина, ибандронат способствует его выведению из костной ткани. Не вымывает минералы из кости, а при гиперкальциемии способствует нормализации концентрации кальция, как в крови, так и в моче. Препятствует деструктивным изменениям в костной ткани, вызванным различными причинами.

Показания: Препарат назначают для профилактики переломов при костных метастазах злокачественной опухоли молочной железы, гипокальциемии, уменьшения выраженности болевых ощущений, снижения дозировки радиотерапии; для профилактики гиперкальциемия при различных формах рака.
Применение: Особенности употребления ибандронатов в форме таблеток такие же, как и алендронатов. Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг. Таблетку следует проглатывать целиком, чтобы предотвратить изъязвление слизистой поверхности полости рта и пищевода.
Ибандроновая кислота в виде раствора вводиться внутривенно капельно раз в месяц
. Инфузия 6 мг препарата разведенного в 100 мл физ. р-ра должна длиться не меньше 15 минут.
Противопоказания: Лекарство не назначают детям, лицам с аллергией на его компоненты, а также беременным и кормящим мамам.

Золедронат

Золедроновая кислота — бисфосфонат, с выраженными противорезорбционными свойствами, который ингибиторует остеокластную активность. Механизм этого процесса до конца не понятен. Установлено, что препарат не вызывает деминерализацию костной ткани, не влияет на ее формирование и не нарушает механическую функциональность костей. Подавляет деление клеток злокачественного новообразования груди и миеломы, препятствует разрастанию патологических тканей и индукции апоптоза (гибели клеток). Обладает антиметастатическими свойствами.

Показания: Золедронат назначают для терапии остеопороза различной этиологии, болезни Паджета, предупреждения повторных переломов, а также повреждения костной ткани у больных на последних стадиях рака. Показан как раннее назначение (в первые 3 месяца после перелома шейки бедра) и после эндопротезирования суставов.
Применение: 4 мг золендроната, разведенного в 100 мл физ
. раствора, вводиться один раз в 3 – 4 недели в подогретом до комнатной температуры виде. Манипуляция должна длиться не менее 15 минут. Лечение препаратом требует коррекции уровня витамина D и кальция при помощи диеты или пищевых добавок.
Противопоказания: не рекомендуется вводить лекарство пациентам с гиперкальциемией, аллергической реакцией на его компоненты, а также при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты: применение золендроновой кислоты может сопровождаться:

  • панцитопенией (уменьшением лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в крови), снижением уровня фосфатов, кальция, магния и увеличением уровня креатинина, мочевины, калия и натрия в крови;
  • расстройством вкусового восприятия;
  • головной и абдоминальной болью;
  • нарушением тактильной чувствительности, тремором, головокружением;
  • повышенной тревожностью, нарушением сна;
  • диспепсией, нарушением аппетита и стула;
  • расстройством дыхания, кашлем;
  • воспалением эписклеральной ткани, конъюнктивы и сосудов глаза, помутнением стекловидного тела;
  • повышенной потливостью, кожным зудом и сыпью, отеком Квинке;
  • болью в мышцах, суставах, костях, судорогами, скованностью суставов;
  • нарушением сердечного ритма, гипертонией;
  • острой почечной недостаточностью;
  • наличием в моче крови и белков;
  • местной воспалительной реакцией, локализующейся в области инъекции.

Антирезорбтивные (препятствующие разрежению костной ткани), вышедшие из употребления

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами. За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик. Препарат убран из рекомендаций по лечению остеопороза, оставшись на рынке в качестве средства. Снижающего болевой синдром при переломах позвонков на фоне остеопороза и для терапии болезни Педжета.

Ралоксифен (Эвиста)

Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.

Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.

Эффектиные антирезорбтивные

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб (60 мг. 22000 руб) представляет собой человеческое антитело (IgG2), которое блокирует формирование и активность остеокластов, которые отвечают за резорбцию костной ткани. Пролиа укрепляет кости, увеличивая их минеральную плотность, предотвращает переломы. Препарат вводится два раза в год под кожу в область бедра или живота. Назначается для устранения остеопороза:

  • у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
  • у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

Препарат вводится 1 раз в полгода. Исследуется в клинических испытаниях с 2019 года. Параллельно с остеопорозом изучался для лечения метастатических опухолевых поражений костей. В отличие от бисфосфонатов не противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.

Препараты, увеличивающие костную массу

Терипаратид (Фортео)

Препарат – единственный эффективный анаболик, стимулирующий рост кости. Показан при постменопаузальном, первичном, сенильном остеопорозе и идиопатических формах у мужчин. Курс терапии от 12 до 18 месяцев. Является препаратом выбора при неэффективности бисфосфонатов. В России выпускается под наименованием Форстео.

Фортео (250 мкг. 26000 руб). представляет собой синтетический аналог человеческого гормона паращитовидной железы, который участвует в регуляции кальциевого метаболизма. В отличие от других препаратов для остеопороза, которые уменьшают резорбцию костной ткани, терипаратид способствует росту новой костной ткани.

Это лекарство используется для лечения случаев тяжелого остеопороза у женщин и мужчин различной этиологии. Препарат стимулирует активность остеобластов, способствует образованию новой костной ткани, делает кости прочнее и предупреждает переломы.

Способ применения: рекомендуемая доза составляет 20 мкг в сутки. Терипаратид вводится подкожно в бедро или живот.

От использования Фортео следует отказаться:

  • при аллергии на его ингредиенты;
  • детям и подросткам;
  • беременным или кормящим;
  • при злокачественных новообразованиях костей;
  • во время или после лучевой терапии;
  • при гиперкальциемии;
  • при гиперпаратиреозе и болезни Педжета;
  • тяжелых болезнях почек.

Все перечисленные в этой статье препараты относятся к рецептурным лекарственным средствам и не предназначены для самолечения. Из-за возможного причинения серьезного вреда здоровью, перед использованием этих лекарств, необходимо получить консультацию врача.

Профилактика остеопороза

  • Бросить курить и злоупотреблять спиртным
  • Давать достаточную физическую активность (бассейн, велосипед)
  • Для лиц старше 65 – упражнения в помещении в положении сидя и лежа
  • Адекватное потребление кальция и витамина Д для взрослых 700-800 мг кальция в продуктах или в форме карбоната или цитрата и 400 МЕ витамина Д
    • Для лиц старше 60 лет и людям из группы риска (принимающие ГКС, те, чьи родители страдали остеопорозом, женщины с ранней менопаузой, поздним менархе, длительной лактацией или эпизодами гиперпролактинемии, людям с низкой физической активностью или астеническим телосложением, мужчины с гормональными нарушениями, лица с ревматологическими патологиями, онкопациенты, лица с гипогонадизмом, синдромом Иценко-Кушинга или тиреотоксикозом) 800 МЕ витамина Д и 2019 мг кальция.
    • Лицам, принимающим системные глюкоккортикоиды, 2019 мг кальция в сутки и 800 МЕ витамина Д.